『アレグラ』を「グレープフルーツジュース」で飲むと効果が弱まる?~OATP阻害で起こる、Ca拮抗薬と逆の相互作用
記事の内容
回答:『アレグラ』の吸収は、「グレープフルーツジュース」で低下する
アレルギー治療薬の『アレグラ(一般名:フェキソフェナジン)』は、「グレープフルーツジュース」を飲むと吸収が低下し、効果が弱まってしまう恐れがあります。
また「グレープフルーツジュース」に限らず、「リンゴジュース」など他の果実飲料でも同じように効き目が弱まってしまう可能性があります。
『アレグラ』を飲んでいる間は、「グレープフルーツジュース」を含めた果実飲料は避けることをお勧めします。
回答の根拠:『アレグラ』と「有機アニオン輸送ポリペプチド(OATP)」
『アレグラ』は、小腸の「有機アニオン輸送ポリペプチド(Organic anion transporting polypeptide :OATP)」という輸送体(トランスポーター)によって、消化管から血液中に吸収されます。
「グレープフルーツジュース」はこの「OATP」を阻害するため、『アレグラ』の吸収が低下し、最高血中濃度が半分程度にまで低下することが報告されています1)。
1) Clin Pharmacol Ther.71(1):11-20,(2002) PMID:11823753
この報告では1.2リットルのジュースで検証されています1)が、「OATP」の働きには遺伝による個人差が大きいため、人によってはコップ1杯程度でも治療に影響する可能性があります。
「リンゴジュース」など他の果実飲料でも影響する恐れ
『アレグラ』は、「グレープフルーツジュース」に限らず「リンゴジュース」など他の果実飲料でも作用に影響することが指摘されています1)。そのため、アメリカ食品医薬品局(FDA)は服用に関して「do not take with fruit juices」という表記で、果実飲料全体での相互作用に注意喚起をしています2)。
2) Consumer Updates.ucm:292276
薬剤師としてのアドバイス:薬は、なるべく水で飲む
「グレープフルーツジュース」に限らず、お茶で吸収が低下する貧血の薬、牛乳で吸収が低下する抗生物質など、水以外のもので薬を飲むと様々なトラブルの元になります。
こうした自己流の工夫は、症状を悪化させたり、思わぬ副作用を起こしたりする恐れがあるため、絶対に止めるようにしてください。
ただし、苦い薬をジュースなどと混ぜることで飲みやすくできる場合もあります。水で飲めない場合には、一度薬剤師と飲み合わせについて相談するようにしてください。
『イソバイド(一般名:イソソルビド)』を飲みやすくする方法
『タミフル(一般名:オセルタミビル)』を飲みやすくする方法
『クラリス(一般名:クラリスロマイシン)』を飲みやすくする方法
『クラバモックス(一般名:アモキシシリン + クラブラン酸)』を飲みやすくする方法
+αの情報:血圧の薬は、作用が強くなる
「グレープフルーツジュース」のトラブルで有名なものに、血圧の薬「Ca拮抗薬」との相互作用があります。
この相互作用では、薬の作用が強くなってしまうために、副作用として低血圧症状を起こしてしまう恐れがあります。
『アレグラ』との相互作用とは全く別のメカニズムで起こり、また薬の作用が強くなるという点も全くの逆であることに注意が必要です。
※グレープフルーツジュースで相互作用が起こる原因
「Ca拮抗薬」との相互作用 → 薬を解毒・分解する酵素「CYP3A4」
『アレグラ』との相互作用 → 小腸から薬を吸収するトランスポーター「OATP」
~注意事項~
◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。
ジュースじゃなくてグレープフルーツそのものでも駄目ですかね?
基本的に果実のままであれば、普通の食事として少量摂る程度であれば問題ない、というのが返答になります。
…が、具体的にどの程度の量であれば大丈夫か?という検討はされていませんので、物凄く大量に食べる等は避けるのが無難です。
アレグラはオレンジジュース、りんごジュースも避けるようにと聞いたことがあるのですがどうなんでしょうか?
『アレグラ』についてFDAは、「do not take with fruit juices(果実ジュースでは飲まないこと)」という表記で注意喚起しています(Consumer Updates:ucm292276)。
このことから、基本的にグレープフルーツ・オレンジ・リンゴなど果実ジュースで飲むのは控えた方が良いと思われます。
※この旨、記事内へも記載致しました。