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抗ヒスタミン薬 似た薬の違い

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『ディレグラ』と『アレグラ』、同じアレルギー薬の違いは?~花粉症で鼻づまりがひどい時の薬

回答:『ディレグラ』には、鼻づまりを解消する薬が配合されている

 『ディレグラ(一般名:フェキソフェナジン + プソイドエフェドリン)』と『アレグラ(一般名:フェキソフェナジン)』は、どちらもアレルギー性鼻炎の薬です。

 『ディレグラ』は、『アレグラ』に”鼻づまり”を解消する「プソイドエフェドリン」を追加した薬です。

 そのため、『ディレグラ』は鼻づまりの症状にもよく効きますが、ここぞという時の”切り札”の薬で、2週間以上続けて使うようなものではない、という点に注意が必要です。

 

回答の根拠①:『ディレグラ』の効果~血管収縮薬「プソイドエフェドリン」を配合する目的

 「フェキソフェナジン」等の抗ヒスタミン薬は、くしゃみ・鼻水・痒みの原因となる「ヒスタミン」を抑えることで、アレルギーの症状を抑えます。しかし、”鼻づまり”の症状は「ヒスタミン」とは別のメカニズムで起こるため、抗ヒスタミン薬だけでは”鼻づまり”の症状にあまり効果的ではありません1)。

 そこで、『ディレグラ』では抗ヒスタミン薬の「フェキソフェナジン」に、血管収縮薬の「プソイドエフェドリン」を追加で配合しています。「プソイドエフェドリン」は、鼻粘膜の血管を収縮させて充血や腫れを抑えることで、鼻づまりの症状を一時的に解消する効果があります2)。

 そのため、『ディレグラ』であればくしゃみ・鼻水・痒みだけでなく、鼻づまりの症状も解消することができます。実際、ガイドラインでも鼻閉(鼻づまり)型の鼻炎には、中等度の症状から『ディレグラ』が選択肢となることが明記されています3)。

 1) J Allergy Clin Immunol.108(5 Suppl):S147-334,(2001) PMID:11707753
 2) Ann Allergy Asthma Immunol.102(2):116-20,(2009) PMID:19230461

 3) 鼻アレルギー診療ガイドライン-通年性鼻炎と花粉症- 2024年版

 

「プソイドエフェドリン」は”速く”効く

 「プソイドエフェドリン」は、飲んで45~60分ほどで効果が現れ始めます4,5)。そのため、『ディレグラ』は、”鼻づまり”の症状を”今すぐに何とかしたい”という緊急時に非常に便利な薬と言えます。

 通常、花粉症などの”鼻づまり”には『シングレア(一般名:モンテルカスト)』などの「抗ロイコトリエン薬」『ナゾネックス(一般名:モメタゾン)』などの「ステロイド点鼻薬」といった薬を使って症状をコントロールするのが一般的です3)が、これらの薬はここまで速く効き始めるわけではないからです。

 4) Allergy Asthma Proc.25(5):335-43,(2004) PMID:15603207
 5) Clin Ther.28(10):1658-69,(2006) PMID:17157121

回答の根拠②:『ディレグラ』のリスク~2週間以上は続けて使わない理由

 『ディレグラ』は、原則として2週間程度の使用に留め、それ以上は長く使い続けないように注意する必要があります6)。これは、『ディレグラ』に配合されている血管収縮薬「プソイドエフェドリン」が交感神経に作用するため、連用していると高血圧や不整脈、心不全などの循環器系トラブルを引き起こす恐れがある7)からです。

 『ディレグラ』がたとえよく効いていたとしても、ある程度の急場をしのいだら「抗ロイコトリエン薬」「ステロイド点鼻薬」といった薬に、あるいは”鼻づまり”の症状がある程度解消された時点で「抗ヒスタミン薬」単独の薬に、それぞれ切り替えるようにしてください。

 6) ディレグラ配合錠 添付文書
 7) Arch Intern Med.165(15):1686-94,(2005) PMID:16087815

 

不眠に悩んでいる人も、注意が必要

 「プソイドエフェドリン」には興奮作用があるため、”不眠”の原因になることもあります8)。もともと不眠に悩んでいる人の場合は、安易に「プソイドエフェドリン」のような薬を使わないよう注意が必要です。

 8) Ann Allergy Asthma Immunol.92(1):73-9,(2004) PMID:14756468

 

薬剤師としてのアドバイス:花粉症は”早めの治療”が重要

 花粉症は、症状がひどくなってから治療を始めるよりも、花粉が飛び始めた日、あるいは少しでも症状が現れた日から治療をスタートさせた方が、シーズンを通して楽に過ごせます9)。これを「初期療法」と呼び、現代の花粉症治療の重要な柱になっています3)。

 今シーズン、『ディレグラ』が必要になるほど花粉症の症状がひどくなってしまった人は、ぜひこの「初期療法」を一度試してみてください。症状だけでなく、使う薬の種類や量も少なく抑えられる可能性があります。

 9) Ann Allergy Asthma Immunol.109(6):458-64,(2012) PMID:23176888

 

ポイントのまとめ

1. 『ディレグラ』 = 『アレグラ』 + 「プソイドエフェドリン」
2. 「プソイドエフェドリン」は、鼻づまりの症状に対して速効性がある(1時間以内)
3. 「プソイドエフェドリン」は自律神経を乱すので、2週間以上続けて使わない

 

 

薬のカタログスペックの比較

 添付文書、インタビューフォーム、その他の資料の記載内容の比較

フェキソフェナジン
+プソイドエフェドリン
フェキソフェナジン
先発医薬品名ディレグラアレグラ
適応症アレルギー性鼻炎(※鼻閉症状が中等症以上の場合アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)に伴うそう痒
用法1日2回(空腹時)1日2回
花粉症への使用鼻閉症状が強い期間のみの最小限にとどめる好発季節の直前から投与を開始し、季節終了時まで続けることが望ましい
成人用の錠剤の大きさ長径17.5mm、短径7.8mm、厚さ6mm長径12.1mm、短径5.6mm、厚さ4.1mm
高血圧・冠動脈疾患への投与重度の人には禁忌(特に制限なし)
不眠に対する注意喚起交感神経刺激薬による不眠等の既往がある人には禁忌(特に制限なし)
ドーピング違反禁止(競技時(特に指定なし)
先発医薬品の製造販売元サノフィサノフィ
同成分のOTC医薬品『アレグラFXプレミアム』『アレグラFX』

 

+αの情報①:『ディレグラ』は「ドーピング禁止薬物」に引っかかる

 『ディレグラ』に含まれている「プソイドエフェドリン」には交感神経を刺激する作用があるため、「興奮剤」として競技時の禁止薬物に指定されています10)。スポーツ選手が使用する際は注意が必要です。

 スポーツ選手が花粉症、特に”鼻づまり”の症状に困っている場合には、先述の早めの治療開始(初期療法)で「ステロイド点鼻薬」を使うのが一般的です。

 10) 日本アンチ・ドーピング機構「2024禁止表国際基準」

 

+αの情報②:『ディレグラ』の錠剤はなぜデカいのか?

 「プソイドエフェドリン」は「覚せい剤原料」に該当する成分です。例外的に「覚せい剤原料」として扱わなくて良いのは10%以下の製剤だけです11)。『ディレグラ』は、この「覚せい剤原料」としての扱いになってしまうのを避けるために、敢えて錠剤を大きくし、「プソイドエフェドリン」の濃度を10%以下に下げている、という事情があります。

 11) 厚生労働省 医薬・生活衛生局 監視指導・麻薬対策課「覚醒剤原料取扱者における覚醒剤原料取扱いの手引き」

 

+αの情報③:類薬「フェニレフリン」の有効性

 「プソイドエフェドリン」と同じように、鼻粘膜の血管を収縮させて”鼻づまり”の症状を解消する薬に「フェニレフリン」があります。
 「フェニレフリン」もOTC医薬品として非常によく用いられている薬ですが、花粉症の”鼻づまり”の症状には効果がない12,13,14)ことが確認され(※風邪の鼻づまりには多少の効果がありそう15))、海外では販売が中止されています。

 12) Ann Allergy Asthma Immunol.102(2):116-20,(2009) PMID:19230461
 13) J Allergy Clin Immunol Pract.3(5):702-8,(2015) PMID:26143019
 14) Ann Allergy Asthma Immunol.116(1):66-71,(2016) PMID:26560899
 15) Clin Ther.29(6):1057-70,(2007) PMID:17692721

~注意事項~

◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。

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