『ペンタサ』と『アサコール』、同じ「メサラジン」製剤の違いは？～ドラッグ・デリバリー・システムの違いによる適応症の差

『ペンタサ』と『アサコール』、同じ「メサラジン」製剤の違いは？～ドラッグ・デリバリー・システムの違いによる適応症の差

回答：小腸から大腸に作用する『ペンタサ』と、大腸に特化した『アサコール』

　『ペンタサ（一般名：メサラジン）』と『アサコール（一般名：メサラジン）』は、どちらも抗炎症作用を持つ「メサラジン」の薬で、潰瘍性大腸炎の治療に用います。

　『ペンタサ』は、小腸から大腸の広い範囲に作用するため、「潰瘍性大腸炎」だけでなく、小腸に病変のある「クローン病」にも効果があります。
　『アサコール』は、小腸をそのまま通過し、回腸から大腸で作用するため、「潰瘍性大腸炎」の治療に特化した薬です。

　「メサラジン」は、そのまま飲むと小腸で吸収されてしまうため、何らかの方法で薬を大腸まで届ける必要があります。
　『ペンタサ』と『アサコール』は同じ成分の薬ですが、薬を大腸まで届けるための製剤工夫（ドラッグ・デリバリー・システム（DDS））が違うため、作用する範囲や適応症が異なります。

回答の根拠①：小腸から大腸まで広く薬が作用する『ペンタサ』

　『ペンタサ』は、有効成分「メサラジン」を「エチルセルロース」でコーティングした放出調節製剤です1)。このコーティングには小さな穴がたくさん空いているため、そこから少しずつ薬が放出されます。

　そのため『ペンタサ』は、小腸から大腸にかけて広く薬が作用し、「潰瘍性大腸炎」だけでなく、小腸に病変のある「クローン病」にも効果があります2)。

　1) ペンタサ錠　インタビューフォーム
　2) ペンタサ錠　添付文書

回答の根拠②：大腸でのみ溶ける、『アサコール』の放出調節システム

　『アサコール』のコーティングは、pH7以上になると溶けるように設計されています3)。

　3) アサコール錠　インタビューフォーム

　胃や小腸では、胃酸があるためにpHは酸性に傾いています。そのため、薬のコーティングは溶けずにそのまま通過します。pH7以上になる回腸～大腸に到達すると、ここで初めてコーティングが溶けて薬が作用し始めます。

　「潰瘍性大腸炎」の治療効果は、大腸での「メサラジン」濃度と相関します4)。そのため、大腸に高い濃度で「メサラジン」を届けられる『アサコール』は、「潰瘍性大腸炎」の治療に特化した薬と言えます。

　4) Gut.47(3):410-4,(2000) PMID:10940280

胃酸を抑える薬との相互作用

　胃内のpHは胃薬のPPIで大きく変動します。しかし、『アサコール』はPPIと併用しても、「メサラジン」の放出には影響ないことが報告されています5)。

　5) Br J Clin Pharmacol.46:173-175,(1998) PMDI:9723828

薬剤師としてのアドバイス：薬は、1回量をまとめて全部1回で飲み込む必要はない

　『ペンタサ』や『アサコール』は、飲む錠剤の数が多いのが難点です。
　しかし、1回量の錠剤を、まとめて全部1回で飲み込まなければならないというわけではありません。特に、多くの錠剤をまとめて飲み込もうとすると、喉の反射によって吐き気を催す場合があります。

　錠剤が大きかったり多かったりして飲みづらい場合には、1錠ずつ飲むようにしてください。

　特に、『ペンタサ』や『アサコール』のように錠剤に工夫がされている薬を割ったり砕いたりすると、正しく薬が作用しなくなり、治療効果に影響してしまう恐れがあります。飲みにくいからといって、自己判断で薬に手を加えないようにしてください。

ポイントのまとめ

1. 『ペンタサ』と『アサコール』は、どちらも「メサラジン」の薬で、腸への届き方が異なる
2. 『ペンタサ』は、小腸から大腸にかけて広く作用するように設計されている薬
3. 『アサコール』は、大腸に高い濃度で薬を届ける「潰瘍性大腸炎」に特化した薬

添付文書記載内容の比較

■効能・効果
ペンタサ：潰瘍性大腸炎（重症を除く）、クローン病
アサコール：潰瘍性大腸炎（重症を除く）

■用法
ペンタサ：通常1日3回、活動期は1日2回・寛解期は1日1回も可
アサコール：通常1日3回、寛解期は1日1回も可

■用量
ペンタサ：1,500～4,000mg
アサコール：2,400～3,600mg

■主な副作用
ペンタサ：下痢（2.61％）、血便（1.11％）、腹痛（0.99％）、発疹（0.67％）、発熱（0.59％）など
アサコール：腹痛（2.9％）、下痢（2.1％）、頭痛（1.3％）、腹部膨満（1.3％）、悪心（1.3％）など

■取扱い上の注意
ペンタサ：かまずに服用、粉砕も避ける。ただし、必要に応じて二分割して服用可
アサコール：かまずに服用、粉砕も行わない

■剤型の種類
ペンタサ：錠（250mg、500mg）、顆粒、坐剤、注腸
アサコール：錠（400mg）

■製造販売元
ペンタサ：杏林製薬
アサコール：協和発酵キリン・ゼリア新薬工業

+αの情報①：潰瘍性大腸炎は、きちんと服薬することで9割が寛解へ

　潰瘍性大腸炎は、『ペンタサ』や『アサコール』の服用をきちんと続けることで、9割近くが寛解を維持できることが知られています。その一方で、飲み忘れ等があるとこの効果は4割程度にまで落ちてしまいます6)。

　6) Am J Med.114:39-43,(2003) PMID:12543288

　1回に服用する錠剤の数も多くなる傾向がありますが、症状が治まってきたからといって勝手に薬を止めてしまわず、徹底して薬の服用を続けることをお勧めします。

+αの情報②：1日1回で良い『リアルダ』

　『ペンタサ』や『アサコール』は、通常1日3回飲む必要があり、1回に飲む錠剤の数も多い傾向があります。こうした服用回数・錠数の多さは、飲み忘れや治療中断などの原因になってしまいます。

　新しく登場した『リアルダ（一般名：メサラジン）』は、1日1回の服用で済む薬で、こうした負担を減らせる薬として期待されています。

～注意事項～

◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。