『イトリゾール』と『ハルシオン』、飲み合わせが悪いのは何故？～水虫薬と睡眠薬、無関係に見える薬の関係

回答：睡眠薬の作用が強くなる

　水虫薬の『イトリゾール（一般名：イトラコナゾール）』と、睡眠薬の『ハルシオン（一般名：トリアゾラム）』は、一緒に使用することはできません。

　『ハルシオン』の血中濃度が必要以上に上昇し、作用が強くなり過ぎる恐れがあります。

　よく眠れるようになる、というものではなく、中毒性の副作用が出るような危険な濃度にまで上昇するため、一緒に使うことは危険です。

回答の根拠：半減期7倍、最高血中濃度3倍、AUC27倍という大幅な上昇

　『イトリゾール』には、代謝酵素（CYP3A4）を阻害する作用があります。CYP3A4が阻害されると、普段この酵素によって分解される薬は、全て分解が遅れることになります。

　『ハルシオン』も、代謝酵素（CYP3A4）によって分解される薬です。

　そのため、『イトリゾール』によってCYP3A4が阻害されることによって分解が遅れ、半減期（t1/2）は7倍、最高血中濃度（Cmax）は3倍、AUCは27倍にまで上昇することがわかっています1)。

　1) Clin Pharmacol Ther.56(6 Pt 1):601-7,(1994) PMID:7995001

半減期7倍が意味すること

　半減期が7倍になるということは、本来は短時間作用型である『ハルシオン』が体内に長く留まり、作用が長時間続くことを意味します。これによって朝にまで眠気が続く、足元がふらつくといった副作用が出ることが考えられます。

最高血中濃度3倍が意味すること

　中毒を起こす『ハルシオン』の具体的な血中濃度のデータはありません2)。しかし、最高血中濃度が3倍になるということは、単純計算でも3倍量の薬を飲んだのと同じことを意味します。『ハルシオン』の最大用量0.5mgを単純計算でも越える恐れがあり、身体にとっては過剰摂取と同じ状態になります。

　2) ハルシオン錠　インタビューフォーム

AUC27倍が意味すること

　AUC（血中濃度－時間曲線下面積）とは、血中濃度のグラフの積分値のことで、”体内で作用する薬の総量”を意味します。これが27倍にまで上昇することは、薬によるトータルの作用が27倍に強まることを意味します。これは人体に大きな影響を与える危険性のある上昇です。

薬剤師としてのアドバイス：無関係に見える薬でも、相互作用が起こる

　『イトリゾール』という水虫の治療薬、『ハルシオン』という睡眠薬、一見何の関係も無さそうに見える2つの薬でも、相互作用は起こります。
　「全然関係のない薬だから、一緒に飲んでも大丈夫だろう」という認識は非常に危険です。

　こうした思いもよらない相互作用による被害を防ぐためにも、お薬手帳を利用することをお勧めします。

+αの情報：パルス療法の際の併用薬は、個別に相談を

　『イトリゾール』は、服薬と休薬を繰り返す「パルス療法」で使用することがあります。
　休薬期間に入ると『イトリゾール』は通常7～8日程度で血液中から消失し、爪組織に移行し終わっていると考えられますが、このときに併用薬に気を付けるかどうかは、時と場合によります。

　こうした個別のケースは主治医や薬剤師と相談するようにしてください。

～注意事項～

◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。