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解熱鎮痛薬・NSAIDs 似た薬の違い

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『ロキソニン』と『カロナール』、同じ解熱鎮痛薬の違いは?~効果の強さとインフルエンザ・子ども・妊婦・アスピリン喘息への安全性、副作用の違い

回答:効果が強力な『ロキソニン』、安全性に優れる『カロナール』

 『ロキソニン(一般名:ロキソプロフェン)』と『カロナール(一般名:アセトアミノフェン)』は、どちらも熱や痛みを和らげる「解熱鎮痛薬」です。

 『ロキソニン』の方が熱や痛みを抑える効果は強力で、炎症を抑える効果もあります。
 『カロナール』は、インフルエンザの時子ども・妊婦でも使えるほか、胃や腎臓への負担が少ないアスピリン喘息の人でも選択肢になるなど安全性に優れています。

 そのため、効果と安全性のどちらを重視するのか、症状の強さや年齢・持病などの状況によって使い分けるのが一般的です。

 

回答の根拠①:解熱・鎮痛・抗炎症の効果の違い

 「ロキソプロフェン」や『ボルタレン(一般名:ジクロフェナク)』などのNSAIDs(非ステロイド性抗炎症薬)と比べると、「アセトアミノフェン」の解熱・鎮痛効果は”やさしめ”とされています1,2,3,4)。また、「アセトアミノフェン」には抗炎症効果もほとんどありません2)。

 1) カロナール錠 インタビューフォーム
 2) Korean J Fam Med.33(5):262-71,(2012) PMID:23115700
 3) Cochrane Database Syst Rev. 2013 Dec 12;(12):CD004624. PMID:24338830
 4) Am J Dis Child.146(5):622-5,(1992) PMID:1621668

 そのため、熱や痛みの症状が強い、炎症を抑える必要がある場合には、「ロキソプロフェン」などのNSAIDsを使うのが一般的です。

効果の差を生む、NSAIDsとアセトアミノフェンの作用の違い

 「ロキソプロフェン」などのNSAIDsは、主に「シクロオキシゲナーゼ(COX)」を阻害し、痛み・発熱・炎症の原因物質(プロスタグランジン)を減らすことで効果を発揮します5)。
 「アセトアミノフェン」の作用メカニズムは明確にはなっていませんが、中枢に作用して痛み・発熱を和らげると考えられており1)、「COX阻害作用」はあっても弱めとされています。

 5) ロキソニン錠 添付文書

 こうした作用メカニズムの違いが効果の差を生む主な要因と考えられています。

 

回答の根拠②:インフルエンザの際のリスク~「アセトアミノフェン」の安全性

 「アスピリン」や「ジクロフェナク」、「メフェナム酸」といった一部のNSAIDsは、インフルエンザ脳症(合併症)やライ症候群(副作用)といった脳症リスクを高める恐れがある6,7)ため、特にインフルエンザの小児には禁忌とされています。
 一方、「アセトアミノフェン」は、 インフルエンザや水痘の時でも安全に使える解熱鎮痛薬と評価されています8)。

 6) Acta Neurol Scand.115(4 Suppl):45-56,(2007) PMID:17362276 
 7) 厚生労働省 インフルエンザ脳症ガイドライン(改定版)
 8) 日本小児神経学会 「インフルエンザ脳症はどうしたら予防できますか?」

 「ロキソプロフェン」でも同様のリスクがあるどうかははっきりとわかっていませんが、以下の理由から、大人であっても「アセトアミノフェン」を選んでおくのが無難です。ただし、先述の通り「アセトアミノフェン」は効果がやさしめなため、熱や痛みの症状が強い場合には「ロキソプロフェン」を使う場合もあります。

※インフルエンザの疑いがある時に、NSAIDs全般を避けた方が良い理由
・リスクが確認されていない薬でも作用は共通している
・実際に「ロキソプロフェン」でも合併症の報告がある9)
・「アセトアミノフェン」という良い代替薬がある
・「インフルエンザ脳症」は致命率が高く、後遺症が残るリスクも高い10)
乳幼児で多いが、大人でも起こらないわけではない10)

 9) 第627回 日本内科学会関東地方会25 「ロキソプロフェンナトリウムによるReye症候群」
 10) Clin Infect Dis.66(12):1831-1837,(2018) PMID:29293894

 

回答の根拠③:子ども(小児)への使用

 「ロキソプロフェン」を含めた大半のNSAIDsは15歳未満の子どもに使うことはできませんが、「アセトアミノフェン」は乳幼児の段階から、体重に合わせて(10~15mg/kg)使うことができます1)。そのため、子どもの熱や痛みには「アセトアミノフェン」を使うのが基本になります。

 なお、「アセトアミノフェン」では効果が不十分な場合には、NSAIDsの中でも子どもに対する安全性が確認されている「イブプロフェン」11)が用いられます。

 11) Inflammopharmacology.25(1):1-9,(2017) PMID:28063133

 

回答の根拠④:妊婦に対する安全性~オーストラリア基準の差

 妊娠の初期は、基本的にどの解熱鎮痛薬を使っていても大きな問題はありません12)。しかし、妊娠後期(28週以降)に「ロキソプロフェン」などのNSAIDsを使うと、胎児の血管系に悪影響を及ぼす恐れがあるため、禁忌とされています5)。また、米国食品医薬品局(FDA)は胎児の腎臓への悪影響を考慮して、20週以降の時点から避けた方が良い、とする見解を出しています13)。
 一方で、「アセトアミノフェン」は先天異常のリスクを高めることもなく14)、全期間を通して安全に使用できるため、妊娠中の解熱鎮痛薬として最も優先的に選ばれています。妊娠中の薬に対する安全性評価「オーストラリア基準」でも、最も安全性の高い【A】と評価されています。

 12) 日本産科婦人科学会 「産婦人科診療ガイドライン-産科編2023」
 13) FDA「Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs): Drug Safety Communication – Avoid Use of NSAIDs in Pregnancy at 20 Weeks or Later」(2020年10月15日
 14) Am J Obstet Gynecol.198(2):178.e1-7,(2008) PMID:18226618

授乳中はどちらの薬でも良い

 「ロキソプロフェン」と「アセトアミノフェン」は、どちらも授乳中には安全に使える薬とされています15)。
 若い女性には、妊娠・授乳中どちらも安全に使える「アセトアミノフェン」を選ぶ機会が多いですが、「ロキソプロフェン」もヒトでは母乳中へほとんど以降しないことが確認されています16)。勘違いで選択肢を狭めてしまわないよう、注意が必要です。

 15) 国立成育医療研究センター「授乳中に安全に使用できると考えられる薬」
 16) 医療薬学.40(3):186-92,(2014)

 

回答の根拠⑤:起こりやすい副作用の違い~胃や腎臓、肝臓への影響

 「ロキソプロフェン」などのNSAIDsは、痛み・炎症・発熱の原因物質である「プロスタグランジン」の生成を抑えることで効果を発揮します5)が、この「プロスタグランジン」には胃の粘膜を守る作用も持っています。そのため、「ロキソプロフェン」などのNSAIDsでは胃を荒らす副作用が起こりやすい17,18)、という弱点があります。
 また、「プロスタグランジン」は腎臓の血流にも関係しているため、「ロキソプロフェン」などのNSAIDsでは腎臓に負担をかけ、急性腎障害を起こすことがあります。特に、もともと腎機能が衰えている高齢者が長期に渡って使い続ける場合19)、降圧薬のARB/ACE阻害薬や利尿薬と併用(トリプルワーミー)している場合20)などは、そのリスクは高くなります。

 このことから、胃が弱い人だけでなく、こうした急性腎障害のリスクが高い人(例:高齢者、腎機能が低下している人)でも「アセトアミノフェン」を選ぶことがあります。

 17) Cochrane Database Syst Rev . 2006 Jan 25;2006(1):CD004257. PMID:16437479
 18) Br J Clin Pharmacol.54(3):320-6,(2002) PMID:12236853
 19) Curr Opin Nephrol Hypertens.32(3):284-289,(2023) PMID:36912251
 20) PLoS One.17(2):e0263682,(2022) PMID:35139129

 「アセトアミノフェン」では、こうした胃や腎臓への負担は少ないことが確認されています18,19)が、肝臓に負担をかけやすいため、1日に1,500mgを超えて使い続ける場合には、定期的な肝機能検査が推奨されています1)。

 

回答の根拠⑥:「アスピリン喘息」に対する安全性

 「アスピリン喘息」は、急激な喘息発作と鼻づまりが特徴的な症状の、薬に対する過敏症・アレルギー反応の1つです。この「アスピリン喘息」の人は、「ロキソプロフェン」をはじめとするほとんどの解熱鎮痛薬を避ける必要がありますが、「アセトアミノフェン」であれば比較的安全に使うことができます21)。
 実際、「アセトアミノフェン」はアスピリン喘息の人が使っても喘息発作を起こすリスクが低く、万が一、発作を起こしてもその症状は軽くて済むことがわかっています22)。ただし、用量依存的にリスクは高くなることから、1回量が300mgを超えないように注意する必要があります1)。

 21) 厚生労働省 重篤副作用疾患別マニュアル「非ステロイド性抗炎症薬による喘息発作」
 22) BMJ.328(7437):434,(2004) PMID:14976098

 

薬剤師としてのアドバイス①:飲み残した薬の”使い回し”に要注意

 「ロキソプロフェン」や「アセトアミノフェン」は、頭痛や生理痛などにも広く使われている解熱鎮痛薬ですが、病気の状況や年齢・妊娠の有無などによって明確に使い分けなければならない場合があります。もし飲み残した薬が家にあったとしても、安易に自己判断で使うことはせず、必ず医師・薬剤師に相談の上で使うようにしてください。
 また、「ロキソプロフェン」や「アセトアミノフェン」で十分に痛みが治まらない場合には、そもそもその症状に薬が合っていない可能性があります。安易に薬の量を増やすのではなく、痛みの原因をはっきりさせるために一度病院を受診することをお勧めします。

 

薬剤師としてのアドバイス②:「コップ1杯」の多めの水で服用する意味

 「ロキソプロフェン」などのNSAIDsを使う際、「コップ1杯」の多めの水で服用するように指示されると思います。これは、薬が胃粘膜に直接触れて胃を荒らしてしまうこと、脱水によって腎臓への負担が増加してしまうことを避けるのが目的です。
 避けられる副作用は確実に避けられるよう、医師・薬剤師による指示は必ず守るようにしてください。

 

ポイントのまとめ

1. 『ロキソニン(ロキソプロフェン)』などのNSAIDsは、解熱・鎮痛・抗炎症効果が高い
2. 『カロナール(アセトアミノフェン)』は、インフルエンザの時や子ども・妊
、アスピリン喘息の人でも使える
3. 「ロキソプロフェン」は胃や腎臓に、「アセトアミノフェン」は肝臓に負担をかけやすい

 

添付文書、インタビューフォーム記載内容の比較

◆適応症
ロキソニン:解熱・鎮痛・消炎
カロナール:解熱・鎮痛、小児科領域における解熱・鎮痛

◆薬効分類名
ロキソニン:鎮痛・抗炎症・解熱剤
カロナール:解熱鎮痛剤

◆用法
ロキソニン:1日3回、もしくは頓服
カロナール:1日2回、または4~6時間ごと

◆最大用量
ロキソニン:通常は180mgまで
カロナール:1日総量4,000mg、小児は60mg/kgまで ※ただし1,500mgを超えて長期使用する場合は、定期的に肝機能検査をすることが推奨

◆小児の用量
ロキソニン:なし
カロナール:体重1kgあたり、1回10~15mg

◆妊婦への投与
ロキソニン:禁忌(24週以降)、注意(20週以降)
カロナール:可(オーストラリア基準:【A】)

◆アスピリン喘息への投与
ロキソニン:禁忌
カロナール:可(ただし1回量は300mg以下で)

◆剤型の種類(内服薬)
ロキソニン:錠(60mg)、細粒
カロナール:錠(200mg、300mg、500mg)、細粒、シロップ、原末

◆同一成分の市販薬
ロキソニン:『ロキソニンS』
カロナール:『カロナールA』、『タイレノールA』、『バファリンルナJ』など

◆製造販売元
ロキソニン:第一三共
カロナール:あゆみ製薬

 

+αの情報①:「アセトアミノフェン」の解熱効果は、飲み薬と坐薬で変わらない

 「アセトアミノフェン」には、飲み薬(経口投与)と坐薬(直腸投与)の2種類の剤型があります。坐薬の方が速く効くようなイメージを持つ人は多いですが、実際の解熱効果はどちらでも変わらないことが報告されています23,24)。
 そのため、通常は安定した効果を得られる飲み薬(経口投与)を、吐き気などの問題で飲み薬を使うのが難しい場合には坐薬(直腸投与)を使う、というのが一般的です。

 23) Arch Pediatr Adolesc Med.162(11):1042-6,(2008) PMID:18981352
 24) J Pediatr (Rio J).86(3):228-32,(2010) PMID:20436978

 

+αの情報②:高用量の「アセトアミノフェン」の効果

 「アセトアミノフェン」の作用はやさしめですが、1回量を1,000mg以上の高用量にすることで、NSAIDsに匹敵する鎮痛効果を得られる、という報告もあります25)。何らかの事情でNSAIDsを使えない状況で、より強力な鎮痛効果が必要な場合は、「アセトアミノフェン」の用量を増やして使うことがあります。

 25) Saudi Med J.38(3):284-291,(2017) PMID:28251224

※2024年7月に大幅な加筆修正を行っています。
※2016年3月30日の「MEDLEYニュース」にも寄稿しています。

 

~注意事項~

◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。

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