『ザイザル』と『アレグラ』、同じ抗ヒスタミン薬の違いは？～効果と眠気の強さ

回答：強力な『ザイザル』、眠くなりにくい『アレグラ』

　『ザイザル（一般名：レボセチリジン）』と『アレグラ（一般名：フェキソフェナジン）』は、どちらもアレルギーの治療に使う、同じ「抗ヒスタミン薬」です。

　効き目が強力なのは『ザイザル』、眠くなりにくいのは『アレグラ』です。

　どちらも副作用の少ない「第二世代の抗ヒスタミン薬」で、明確な使い分けの基準はありません。
　しかし、症状が酷い人や眠気の副作用が気にならない人は『ザイザル』を、症状が軽い人や仕事・学業の面から眠くなっては困る人は『アレグラ』を使うのが一般的です。
　また、『ザイザル』は1日1回、『アレグラ』は1日2回で使う薬のため、服用の手間によって選ぶこともあります。

　1つの薬で良くならない場合、例外的に『ザイザル』と『アレグラ』を併用する場合もあります。

回答の根拠①：『ザイザル』の優れた治療効果

　『ザイザル』は、『アレグラ』よりもアレルギー症状を抑える効果が強力です1)。

※皮膚のアレルギー症状（腫れ・赤み）を抑える効果
『ザイザル』5mg（通常の1日量）　＞　『アレグラ』180mg（通常の1日量の1.5倍）
※花粉症の鼻炎症状を抑える効果
『ザイザル』5mg（通常の1日量）　＞　『アレグラ』120mg（通常の1日量）

　1) ザイザル錠　インタビューフォーム

『ザイザル』は食事の影響も受けない

　『ザイザル』は食前でも食後でも効果に影響がありません1)。そのため、食事の時間を気にする必要がありません。
　一方『アレグラ』は、食事や「グレープフルーツジュース」の飲用で吸収が低下してしまうことがあります2,3)。

※AUC（血中濃度-時間曲線下面積）と食事の影響
ザイザル：影響なし
アレグラ：食後では15%低下

　2) アレグラ錠　添付文書
　3) Clin Pharmacol Ther.71(1):11-20,(2002) PMID:11823753

　このことから、『ザイザル』は「個人差」が生じるリスクも少なく、安定して高い効果を得られる薬と言えます。

回答の根拠②：『アレグラ』の眠気の少なさと、労働生産性への影響

　『ザイザル』と『アレグラ』はどちらも眠くなりにくい「第二世代の抗ヒスタミン薬」ですが、中でも『アレグラ』は特に眠気の少ない薬です。

※副作用の頻度 1,2)
ザイザル：眠気2.6%、倦怠感0.2%、口渇0.2%
アレグラ：眠気0.5%、倦怠感0.1%

　こうした眠気の副作用は、薬が皮膚や鼻だけでなく、脳のヒスタミン受容体にも作用してしまうことで起こりますが、『アレグラ』は脳への移行が非常に少ないことが特徴です4,5)。

※脳内ヒスタミン受容体占有率 4,5)
『アレグラ（一般名：フェキソフェナジン）』・・・  3%未満
『アレジオン（一般名：エピナスチン）』・・・・・  7%
『ザイザル（一般名：レボセチリジン）』・・・・・  8% 　
『エバステル（一般名：エバスチン）』・・・・・・10%
『クラリチン（一般名：ロラタジン）』・・・・・・11%　
『アレロック（一般名：オロパタジン）』・・・・・13%
『ジルテック（一般名：セチリジン）』・・・・・・15%
『ザジテン（一般名：ケトチフェン）』・・・・・・75%

　4) Expert Opin Drug Saf.14(2):199-206,(2015) PMID:25466429
　5) Pharmacol Ther.113(1):1-15,(2007) PMID:16890992

　また眠気を感じなくとも、無自覚のうちに集中力や判断力が低下してしまう（インペアード・パフォーマンス）ことがあります。そのため、多くの「抗ヒスタミン薬」では薬を飲んだ後、自動車運転など危険な作業をすることは避けるよう、注意喚起されています。

　しかし、『アレグラ』はこうした集中力や判断力への影響も少ないため、注意喚起はされていません2)。

※注意喚起の無い抗ヒスタミン薬には、『アレグラ』の他に『クラリチン（一般名：ロラタジン）』、新薬の『デザレックス（一般名：デスロラタジン）』・『ビラノア（一般名：ビラスチン）』があります。

『アレグラ』は労働生産性を下げない

　せっかく薬でアレルギーの症状を抑えても、薬の副作用で集中力や判断力が落ち、結局のところ労働生産性は変わらない、といった事態が起こることもあります。
　『アレグラ』であれば、こういった本末転倒な事態を避けることも可能です6)。

　6) Allergol Int.59(4):345-54,(2010) PMID:20864795

薬剤師としてのアドバイス①：効き目・眠気の感じ方には個人差が大きい

　『ザイザル』や『アレグラ』などの「抗ヒスタミン薬」の目的は、くしゃみや鼻水、痒みといった不快な症状を抑え、生活を快適にしたり、仕事の効率を良くしたりすることです。
　せっかく薬を飲んでアレルギー症状を抑えても、眠くなって生活や仕事に支障が出てしまっては、本末転倒です。

　しかし、「抗ヒスタミン薬」の効果副作用の感じ方には個人差も大きいため、実際に飲んで試してみなければわからないところがあります。そのため、数ある「抗ヒスタミン薬」の中から、良く効いて眠くならない、自分に合った薬を見つけることが重要です。

　薬の効き具合や眠気の感じ方は、できるだけ具体的に医師・薬剤師に伝え、自分に合った薬を見つけられるようにしてください。

薬剤師としてのアドバイス②：鼻づまりが酷い時は、「抗ロイコトリエン薬」が必要

　同じアレルギーでも、鼻づまりや喘息には「ヒスタミン」ではなく「ロイコトリエン」が関与しています。

　そのため、鼻づまりの症状が酷い場合には『ザイザル』や『アレグラ』のような「抗ヒスタミン薬」ではなく、『シングレア（一般名：モンテルカスト）』などの「抗ロイコトリエン薬」を使う必要があります。

　正しい診断・処方をしてもらうために、医師に症状を伝えるときは「花粉症が辛い」のように漠然と伝えるのではなく、「くしゃみが酷い」、「鼻づまりが辛い」といったようにできるだけ具体的に伝えることをお勧めします。

ポイントのまとめ

1. 『ザイザル』は『アレグラ』より強力で、食事の影響も受けない
2. 『アレグラ』は眠くなりにくく、自動車運転に対する制限もない
3. 鼻づまりが酷い場合は、「抗ヒスタミン薬」ではなく「抗ロイコトリエン薬」が必要

添付文書・インタビューフォーム記載事項の比較

◆適応症
ザイザル：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
アレグラ：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒

◆用法
ザイザル：成人は1日1回、小児は1日2回
アレグラ：1日2回

◆子どもへの使用
ザイザル：シロップは6ヶ月以上から使用可
アレグラ：ドライシロップは6ヶ月以上から使用可

◆眠気の副作用（市販後の使用成績調査時）
ザイザル：2.6%
アレグラ：0.5%

◆自動車運転に対する注意喚起
ザイザル：従事させないこと
アレグラ：なし

◆効果発現までにかかる時間
ザイザル：1時間
アレグラ：1時間

◆剤型
ザイザル：錠（5mg）、シロップ
アレグラ：錠（30mg、60mg）、OD錠（60mg）、ドライシロップ

◆製造販売元
ザイザル：グラクソ・スミスクライン
アレグラ：サノフィ

+αの情報：『ザイザル』と『アレグラ』を併用する例外的なケース

　1種類の「抗ヒスタミン薬」で十分に効果を得られない場合、別の「抗ヒスタミン薬」を追加・併用することも選択肢とされています7)。

　7) 日本皮膚科学会 「蕁麻疹診療ガイドライン」(2011)

　ただし、こうした使い方はあくまで例外的なもので、保険適用外になることに注意が必要です。

～注意事項～

◆用法用量はかかりつけの主治医・薬剤師の指示を必ずお守りください。
◆ここに記載されていることは「原則」であり、治療には各々の環境や状況により「例外」が存在します。